الفهرس 
IntroductionOnly 14 pages are availabe for public view
 |  | from | 198 |  |  |
| | | from | 198 | | |
Abstract
تنقسم هذه الرسالة الى سبعة أجزاء كما يلى: 1) المقدمة: يتناول وصفًا موجزًا عن السرطان وأسبابه وتصنيف موجز للأدوية والمواد الفعالة المضادة للسرطان وفقًا لآلية عملها بالإضافة إلى ذكر أمثلة لبعض المركبات المحتوية على البنزوكسازول والبنزوثيازول ذات نشاط مضاد للسرطان تناولتها دراسات سابقة. 2) أهداف البحث: وتوضح الإستراتيجية التى اتبعت لتصميم المركبات المستهدفة وكيفية الحصول عليها. 3) النتائج والمناقشة: وقد تم تقسيم هذا الجزء إلى ثلاثة أقسام: 1) التشييد الكيميائى و إثبات التركيب البنائى للمركبات: وبها تناقش الطرق الكيميائية لتشييد المركبات المستهدفة. والتأكد من تركيبها الكيميائى من خلال دراسة الرنين النووى المغناطيسى لنظيرى الهيدروجين والكربون والتحليلات الطيفية للكتلة وفي بعض الحالات بيانات الأشعة تحت الحمراء. 2) التقييم البيولوجى: يشمل الجزء مناقشة نتائج فحص السمية الخلوية في المختبرضد سبعة أنواع خلايا سرطانية بشرية باستخدام تقييم MTT، واختبار تثبيط إنزيم PARP-2 ، وتحليل دورة الخلية واكتشاف موت الخلايا المبرمج باستخدام تقنية قياس التدفق الخلوي. 3) الدراسات الحاسوبية: وتشمل دراسة النمذجة الجزيئية لبعض المركبات الأكثر فعالية فى تثبيط انزيم PARP-2 لتوضح قدرتها على شغل الموقع النشط لهذا الإنزيم بالإضافة إلى دراسة محاكاة للخواص الفيزيائية والكيميائية وعوامل ADME لأقوى المركبات النشطة بيولوجيًا بالإضافة إلى خواصها الحركية الدوائية، واحتمالية إحداثها للسرطان والطفرات. 4) التجارب المعملية: تم تقسيم هذا الجزء أيضًا إلى ثلاثة أقسام: 1) القسم الكيميائى: ويشمل الطرق الكيميائية المستخدمة لتحضير المركبات المستهدفة بالإضافة إلى بياناتها الطيفية. 2) قسم التقييم البيولوجي: ويشمل الإجراء المعتمد لفحص السمية الخلوية باستخدام مقايسة MTT في المختبر، ومقايسة تثبيط إنزيم PARP-2 ، وتحليل دورة الخلية، وكشف موت الخلايا المبرمج. 3) قسم الدراسات الحاسوبية: ويتضمن الإجراءات التي تم اعتمادها لدراسة النمذجة الجزيئية باستخدام برنامج MOE ودراسات ADMET باستخدام مواقع SwissADME و AdmetSAR. 5) الخاتمة: تم استنتاج أن مشتقات البنزوكسازول ذات التركيب الكيميائى المحتوى على أمينات ثنائية مثل المورفولين أوثنائي إيثيل أمين (66 و81) على بعد مسافة ثلاث ذرات من مجموعة البنزوكسازوليل فينيل أمين أفضل بكثير من مثيلاتها ذات مسافة ذرتين فقط. 6) المراجع: تم ذكر 126 مصدرًا مرجعيًا يغطي الفترة من عام 1991 إلى عام 2022. 7) الملحق: يتضمن نسخة من مقالة البحث والتى تم نشرها في مجلة تقاريرعلمية فى عام (2022) بالإضافة إلى مخططات الرنين النووى المغناطيسى.